Ингибирование АПФ снижает артериальное давление, блокируя РААС и повышая уровень брадикинина Ренин инициирует образование ангиотензина I, который ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) превращает в ангиотензин II; ангиотензин II сужает сосуды и повышает уровень альдостерона, повышая реабсорбцию натрия и воды почками и кровяное давление. Ингибиторы АПФ блокируют это превращение, уменьшая сужение сосудов и уровень альдостерона и, таким образом, снижая артериальное давление. Они расширяют выводящие артериолы, что снижает скорость клубочковой фильтрации. Поскольку АПФ также инактивирует брадикинин, его ингибирование приводит к накоплению брадикинина - мощного сосудорасширяющего средства, которое еще больше снижает артериальное давление.
Нефропротекторные и кардиопротекторные свойства Определяют основные показания Эти препараты снижают протеинурию, замедляют прогрессирование хронической болезни почек и ремоделирование миокарда. Их основное применение - лечение артериальной гипертензии. Они часто используются при сахарном диабете с артериальной гипертензией и микроальбуминурией или протеинурией для достижения нефропротекции. Они также являются частью терапии ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, хронического заболевания почек с альбуминурией и после перенесенного инфаркта миокарда.
Общие риски: Сухой кашель, Гиперкалиемия, ОПП, артериальная гипотензия, Тератогенность. Наиболее частым побочным эффектом является сухой кашель из-за накопления брадикинина, который проходит после прекращения приема или перехода на блокаторы рецепторов ангиотензина. Может возникнуть ангионевротический отек. Ингибиторы АПФ удерживают калий и могут вызывать гиперкалиемию, поэтому необходимо контролировать уровень калия в крови. Снижая тонус эфферентных артериол и системное давление, они могут снижать клубочковую фильтрацию и провоцировать острое повреждение почек при состояниях гипоперфузии почек, таких как стеноз почечной артерии, гиповолемия или сердечная недостаточность. Абсолютными противопоказаниями являются повышенная чувствительность к препарату, ангионевротический отек в анамнезе, беременность и повышенный уровень калия (>5,5), в то время как аортальный стеноз, нарушение функции почек и двусторонний стеноз почечных артерий являются относительными; дозы следует подбирать медленно с контролем артериального давления, креатинина и калия.
Выбирайте по активации, способу устранения и продолжительности Распространенные препараты включают эналаприл, лизиноприл, рамиприл, Каптоприл, Периндоприл и Трандолаприл. Каптоприл и лизиноприл являются активными лекарственными средствами, тогда как эналаприл, рамиприл, периндоприл и трандолаприл являются пролекарствами, активируемыми в организме. Лизиноприл выводится почками в неизмененном виде; эналаприл и периндоприл выводятся преимущественно почками; Трандолаприл выводится в основном из желудочно-кишечного тракта; Рамиприл выводится смешанно. При хронических заболеваниях почек следует отдавать предпочтение препаратам, которые выводятся через желудочно-кишечный тракт, а при печеночной недостаточности - препаратам, выводимым почками (например, лизиноприл при заболеваниях печени и трандолаприл при заболеваниях почек). Лизиноприл, Периндоприл, рамиприл и трандолаприл действуют пролонгированно, в то время как каптоприл и эналаприл действуют пролонгированно, что позволяет назначать их один раз в день или несколько раз в день.
Избегайте избыточной блокады РААС; Рационально комбинируйте и контролируйте Не следует сочетать ингибиторы АПФ с блокаторами рецепторов ангиотензина или с комбинацией Юперио, содержащей валсартан, поскольку эти препараты воздействуют на один и тот же путь ренин–ангиотензин–альдостероновой системы. Сочетание с антигипертензивными препаратами другого действия, такими как блокатор кальциевых каналов амлодипин, приводит к более сильному снижению артериального давления и является рациональной стратегией. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и часто являются причиной плохого контроля у пациентов, принимающих анальгетики. Сочетание с калийсберегающими диуретиками, такими как спиронолактон, повышает уровень калия в крови и риск гиперкалиемии, что требует более тщательного контроля уровня калия в крови.